注射用硫喷妥钠

药品名称注射用硫喷妥钠
英文名称 】 Thiopental Sodium for Injection
药品别名
本品主要成份为:硫喷妥钠,另加无水碳酸钠。其化学名称为:(±)-5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2-硫代巴比酸钠。
性状
本品为灭菌的淡黄色粉末。
药理毒理
本品脂溶性高,静脉注射后迅速通过血 - 脑屏障,对中枢系统产生抑制作用,依所用剂量大小,出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量,在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用,如有严重剌激时可引起喉痉挛及气管痉挛;对循环和呼吸系统的抑制,与给药剂量及注入速度相关,大量快速注射,因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢,可使血压明显下降,呼吸微弱或停止;对肝、肾功能无明显影响,大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制;术中低血压可使尿量减少,药物排泄时间延长;可降低眼压,但不影响糖代谢;可通过胎盘影响胎儿,使出生后的新生儿四肢无力,反应迟钝。
药代动力学
本品有较高的脂溶性, pKa 为 7.6 。静脉注射后 1 分钟内 55% 的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织,血浆浓度急速下降,随后约 80% 逐渐转移到肌肉组织,注药 30 分钟后达高峰,脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多,肌肉中药物浓度逐渐下降,约经 2.5 小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰,尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放,使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物,经肾和肠道约需 6 ~ 7 天排完。仅 0.3% 以原形随尿排出,血浆蛋白结合率为 72% ~ 86% 。
适应症
静脉全麻药。用于全麻诱导,复合全麻及小儿基础麻醉。
用法用量
临用前,用灭菌注射用水溶解成 2.5% 溶液后应用。
常用量 静脉注射成人一次按体重 4 ~ 8mg/kg 。老年人应减量至 2 ~ 2.5mg/kg ;肌内注射小儿一次按体重 5 ~ 10mg/kg 。
极量 静脉注射一次全麻总用量 1g 。
不良反应
( 1 )本品易致呼吸抑制,静注时速度宜缓慢。
( 2 )可引起咳嗽、喉与支气管痉挛。
( 3 )麻醉后胃贲门括约肌松弛,易致误吸和返流。
( 4 )剂量过大或注射速度过快,易导致严重低血压和呼吸抑制;较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。
( 5 )少数病例会出现异常反应,如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、皮肤及面部红晕、口唇或眼睑肿胀、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常,应立即作有效的对症治疗。
( 6 )苏醒中常出现寒战发抖 , 一般可自行消失 , 如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时 , 应引起重视 , 须加强监护防出意外。
禁忌
休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。
注意事项
( 1 )本品水溶液不稳定,应临用前配制,如发现沉淀、浑浊或变色即不能应用。
( 2 )本品呈强碱性, 2.5% 溶液 pH 在 10 以上,静脉注射可引起组织坏死;误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成,重者肢端坏死;肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死,无特殊情况不要应用。
( 3 )用于血容量不足或脑外伤患者,易出现低血压和呼吸抑制危象,甚致心搏骤停。
( 4 )用药时注意监测呼吸深度和频率、血压、脉搏、心律以及呼吸和循环功能等。
( 5 )粘液水肿、阿狄森氏病、重症肌无力患者等也应慎用。
( 6 )严重肝、肾、甲状腺功能不全及新生儿慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品能透过胎盘屏障,孕妇用量大,可能导致胎儿窒息。
儿童用药
老年患者用药
老人用量偏大,清醒迟延持久,在似醒非醒的过程中,可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。
药物相互作用
( 1 )与巴比妥药物间存在交叉过敏。
( 2 )本品与酸性药物配伍即出现沉淀。
( 3 )因有明显抑制呼吸作用,与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强,应适当减量。
( 4 )与降压药并用,包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度,以免血压剧降、心血管虚脱或休克。
( 5 )与大量的氯胺酮同时并用,常出现呼吸慢而浅,两药均应减量。
( 6 )与静脉注射硫酸镁并用,中枢抑制加深。
( 7 ) 与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中,中枢神经可先出现兴奋,而后进入抑 制。
与下列药物配伍禁忌:阿米卡星,青霉素 G ,甲氧西林,头孢匹林,克林霉素,氯霉素,葡萄糖,茶苯海拉明,苯海拉明,麻黄碱,胰岛素,转化糖,果糖,间羟胺,去甲肾上腺素,纤溶酶,喷他佐辛,普鲁卡因,丙氯拉嗪,丙嗪,碳酸氢钠,磺胺异恶唑,琥珀酰胆碱,红霉素葡庚糖酸盐,红霉素乳糖醛酸盐,四环素。
药物过量
规格
( 1 ) 0.5g ( 2 ) 1g