磷酸组胺注射液

【 药品名称 】 磷酸组胺注射液

【 英文名称 】 Histamine Phosphate Injection

【 药品别名 】 本品主要成分及其化学名称为:磷酸组胺, 1H-咪唑-4-乙胺磷酸盐。

【 性状 】 本品为无色的澄明液体;遇光易变质。

【 药理毒理 】 组胺的药理和毒理作用有:

1.对心血管系统的作用 :兴奋心脏,使收缩力增强,心率加快。兴奋分布于血 管壁上的H1和H2受体,使小动脉扩张, 并使通透性增高,引起组织水肿或荨麻疹, 甚至血压下降、休克等。

2.对平滑肌的作用 : 兴奋肠道H1受体,引起肠平滑肌收缩,造成腹痛腹泻。 豚鼠回肠平滑肌对组胺特别敏感,其标本可作生物检定组胺用。组胺也可兴奋支气 管哮喘患者的支气管平滑肌,但对正常人的作用不明显,该反应为正常人的100~1000 倍。组胺对胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不显著,但孕妇发生变态反应时, 也可因组胺诱导的子宫平滑肌收缩而流产。

3.对分泌组织的作用 : 组胺对胃酸和胃蛋白酶分泌有较强促进作用。皮下注 射25μg即会增加胃酸分泌而不产生其他效应。这可用于真性胃酸缺乏的判别,以帮 助恶性贫血及胃癌的诊断。组胺的此效应靠胃壁细胞膜上H2受体介导,也与腺苷酸 环化酶活性升高,cAMP浓度增加以及细胞内Ca2+浓度增加有关。乙酰胆碱、五肽 胃泌素等促进胃酸分泌作用,但最大效应可为H2受体阻断剂所阻滞(不能全部消除), 但它们不使cAMP升高。一般浓度组胺对其它腺体组织活动影响不明显,高浓度时 则可刺激肾上腺髓质释放儿茶酚胺类。

4.对神经末梢的作用: 组胺是神经末梢的强刺激剂,特别是痛和痒的感觉。 这是荨麻疹瘙痒的重要原因。

5.对三联反应(Triple response)的作用:皮内注射10μg组胺,首先在注射局 部因毛细血管扩张,出现红斑,继之由于毛细血管壁通透性增加,在红斑部位上形 成丘疹,最后通过轴突反射使全部邻近小动脉扩张,在其四周出现红晕,同时伴有 痛、痒感。麻风病人因局部皮肤神经病损,此反应常不典型,故可用以帮助诊断麻 风。 组胺作用于H2受体,升高cAMP,影响炎症和免疫反应。组胺可限制其本身从 嗜碱性白细胞和肥大细胞的释放,抑制嗜碱性白细胞和中性白细胞的化学游走,减 少中性粒细胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子产生和T细胞增值。

【 药代动力学 】 本品若口服给药,很快在胃中失活。皮下、肌内或静脉注射给药,产生作用快 速、短暂。组胺在体内通常与肝素和蛋白质结合,以复合物形式贮存于肥大细胞和 嗜碱性白细胞的颗粒中,因而含肥大细胞和嗜碱性白细胞多的组织贮存的组胺也多。 结合型组胺无活性,但许多刺激可触发组胺的释放,从而产生作用。其一般过程为: 各种理化刺激,包括药物和抗原抗体反应在内,作用于肥大细胞膜,引起Ca2+内流,膜磷脂酶激活,细胞结构蛋白收缩,颗粒膜与细胞膜融合,经细胞外排将组胺、肝 素和蛋白水解酶释出,5-羟色胺和慢反应物质也同时被释出。这是一受环核苷酸调 节的需能过程,花生四烯酸的代谢物对其可能也有调节作用。因此,cAMP和能使 cAMP 升高的药物(如儿茶酚胺类和茶碱)能抑制组胺的释放。组胺在体内主要经 甲基化和氧化被代谢,由尿中排出的原形仅2%~3%。

【 适应症 】 主要用于胃液分泌功能的检查,以鉴别恶性贫血的绝对胃酸缺乏和胃癌的相对 缺乏,也可用于麻风病的辅助诊断。

【 用法用量 】 本品为诊断用药 1.空腹时皮内注射,一次0.25~0.5mg。每隔10分钟抽1次胃液化验。 2.用1:1000的磷酸组胺作皮内注射,一次0.25~0.5mg,观察有无完整的三联 反应,用于麻风病的辅助诊断。

【 不良反应 】

过量注射后可能出现面色潮红、心率加快、血压下降、支气管收缩、呼吸困难、 头痛、视觉障碍、呕吐和腹泻等副作用,还可能出现过敏性休克。 【 禁忌症 】 禁用于孕妇。支气管哮喘及有过敏史的患者。

【 注意事项 】

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确。

【 儿童用药 】

【 老年患者用药 】

【 药物相互作用 】 尚不明确。

【 药物过量 】

【 规格 】1. 1ml:1mg ; 2. 1ml:0.5mg ; 3. 5ml:0.2mg。