双嘧达莫注射液

药品名称双嘧达莫注射液
英文名称 】 Dipyridamole Injection
药品别名
本品化学名称为:2,2′,2″,2'''-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]双次氮基]-四乙醇。
性状
本品为黄色澄明液体。
药理毒理
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50 μg/ml)可抑制 血小板释放。作用机制可能为
⑴抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑 制剂;
⑵抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;
⑶抑制血栓烷 素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激动剂;
⑷增强内源性PGI2。 双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0 mg/kg产 生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给 药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急 性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和 9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果 为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受 损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植 减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。 小鼠口服LD50为2150 mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg,在犬为 350 mg/kg。
药代动力学
血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛 酸结合,从胆汁排泌。
适应症
诊断心肌缺血的药物实验。
用法用量
0.142mg/(kg·min),静滴共4分钟。
不良反应
常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,罕见心绞 痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。
注意事项
⑴可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。
⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
⑶与肝素合用可引起出血倾向。
⑷有出血倾向患者慎用。
禁忌症
对双嘧达莫过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药
未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人 乳汁中排泌,故哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。
老年患者用药
药物相互作用
⑴与阿司匹林有协同作用。
⑵本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
药物过量
如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、 运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结 合,透析可能无益。
规格 】2ml:10mg