枸椽酸镓[ 67Ga ]注射液

药品名称枸椽酸镓[ 67Ga ]注射液
英文名称 】 Gallium [67Ga] Citrate Injection
药品别名
本品主要成分及其化学名称为:枸橼酸镓[67Ga]
性状
本品为无色澄明液体。
药理毒理
本品静脉注射后,肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高3倍和10 倍,故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明,67Ga在血液内大部 分与运铁蛋白结合,但结合率受pH影响,当pH降低,67Ga即解离下来。肿瘤 组织间质体液的pH较正常组织低0.3~0.4pH单位,67Ga运铁蛋白通过毛细血管 壁进入其内后,从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。67Ga聚集在细胞的溶酶 体样(Lysosome—like)的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga 的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁 殖速度有关。
本品LD50为276.4mg/kg,为成人一次用量(1.5μg/kg)的184倍。。
药代动力学
无载体67Ga静脉注射后,大部分与血浆蛋白相结合,特别是与血浆中的输 铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相,快 速清除部分的半衰期为7小时,缓慢清除部分的半衰期为6.5天,在各脏器内的 半衰期为162~850小时,有效半衰期为53~74小时,生物半衰期为2~3周。67Ga 静脉注射后一天,自肾脏排泄约12%,以后随粪便排泄较明显,约10~15%。注 入量的1/3在第一周内排出体外;1/3分布在肝(6%)、脾(1%)、肾(2%)、骨 骼和骨髓(24%);其余1/3聚集在软组织内(34%)。另外,唾液腺、泪腺及鼻 咽部也可见到放射性浓聚现象,其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇 女妊娠或哺乳期,可见乳腺有放射性浓聚,哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高 4倍。
适应症
适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。
不良反应
禁忌症
用法用量
一般静脉注射74-185MBq(2-5mCi)。
注意事项
1.67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定,产生假阳性或假阴性
的结果。
2.当较大剂量的皮质甾醇类治疗时,部分肿瘤的摄67Ga率可以降低。
3.育龄期妇女的乳腺能大量浓聚67Ga,故本品不能用于乳腺癌的诊断。
4.下列药物及因素对本品的分布有影响:
①硝酸镓、化学治疗及血液透析影 响骨摄取;
②苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取;
③硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取;
④淋巴管造影剂影响淋巴摄取;
⑤顺铂、博 莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取;
⑥顺铂、博莱霉素、长春 碱及阿霉素影响胃摄取;
⑦克林霉素(氯洁霉素)及伪膜性结肠炎影响结肠摄取;
⑧外科病变、放射治疗影响软组织摄取;
⑨长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5-7 个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。
孕妇及哺乳期妇女用药
禁用。
儿童用药
慎用。
老年患者用药
药物相互作用
注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出,这样可以避免或减少肠道内67Ga 对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg,可以减少肝脏的放射性浓聚,使 67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。
辐射吸收剂量
枸橼酸镓[67Ga]的辐射吸收剂量估计值
 

器 官 mGy/MBq rad/mCi
胃肠道    
上部大肠 0.24 0.90
下部大肠 0.15 0.56
小肠 0.097 0.36
  胃 0.059 0.22
骨 髓 0.156 0.58
0.143 0.53
0.124 0.46
骨和骨髓 0.119 0.44
0.111 0.41
卵 巢 0.075 0.28
睾 丸 0.065 0.24
全 身 0.070 0.26



规格 】 (1)185MBq(2)370MBq(3)740MBq