碘[131I]化钠口服溶液

药品名称碘[131I]化钠口服溶液
英文名称 】 Sodium Iodide [131I] Oral Solution
药品别名
本品主要成分及其化学名称为:碘[131I]化钠。
性状
本品为无色澄明液体。
药理毒理
碘是甲状腺合成甲状腺素的主要原料,因而碘[131I]化钠能被甲状腺滤泡上皮摄取和浓 聚,摄取量及合成甲状腺激素的速度与甲状腺功能有关,用甲功仪体外测量口服本品2、4、 24小时甲状腺摄131I率,判断甲状腺功能。口服本品24小时后,大部分131I已经尿排出体 外,存留体内部分几乎全部浓集在有功能的甲状腺组织中,因此本品是具有很高特异性的有 功能甲状腺组织的显像剂。较大剂量的131I能破坏甲状腺组织,减少甲状腺素的形成,达到 治疗甲亢的目的。更大剂量的131I适用于甲状腺癌切除后,特别是乳头状癌转移病灶的治疗。 碘[131I]被吸收后进入血液内,正常情况下10%~25%被甲状腺摄取。甲状腺内碘化物与血液 内碘化物能自由交换,甲状腺内的浓度可达血浆浓度的25~500倍。促甲状腺激素(TSH)及异 常甲状腺刺激物等刺激时可使摄取量增加。大部分碘在甲状腺内参与甲状腺素的合成。甲状 腺每天大约需要用70~100μg碘合成甲状腺激素。
药代动力学
在正常情况下,口服碘[131I]化钠后3-6分钟,即开始被胃肠道所吸收,1小时后可吸收 75%,3小时以后则几乎全部被吸收。一般成年人每日自胃肠道吸收的碘化钠约为100-300μg。 碘[131I]被吸收后进入血液内,正常人10%-25%能被甲状腺摄取,甲状腺内碘量约占全身总 碘量的1/5(约8mg)。口服24小时后,甲状腺内的有效半衰期为7.6天。大部分碘经尿排出体 外。
适应症
主要用于诊断和治疗甲状腺疾病及制备碘[131I]标记化合物。
用法用量
1.甲状腺吸碘[131I]试验:空腹口服74-370kBq(2-10μCi);
2.甲状腺显像:空腹口服1.85-3.7MBq(50-100μCi);
3.甲状腺疾病治疗:一般按甲状腺组织2590-3700kBq(70-100μCi)/g或遵医嘱。
不良反应
1.碘[131I]治疗甲状腺功能亢进症后大多数病人无不良反应,少数在一周内有乏力、食欲 减退、恶心等轻微反应,一般在数天内即可消失。服碘[131I]后由于射线破坏甲状腺组织,释 放出大量甲状腺激素进入血液,服碘[131I]后2周左右可出现甲状腺功能亢进症状加剧的现象, 个别病人甚至发生甲状腺危象,其原因可能是在电离辐射作用下甲状腺激素大量释放入血液 以及精神刺激、感染等诱发之故。
2.碘[131I]治疗甲亢最重要的并发症是永久性甲状腺功能低下症。治疗后时间越长,发生率 越高,国外发病率每年约递增2%-3%,我国约为1.0%左右。
3.碘[131I]治疗甲状腺癌转移灶,由于剂量较大可出现下列的不良反应:胃肠道反应(恶心 和呕吐)、一过性骨髓抑制、放射性唾液腺炎、 急性甲状腺危象。治疗后3天左右可以发生 颈部疼痛和肿胀、吞咽时疼痛、喉部疼痛及咳嗽,用止痛药后往往不易生效。治疗后2~3个 月可发生头发暂时性脱落等。
禁忌症
儿童、妊娠或哺乳期妇女,伴发急性心肌梗塞或急性肝炎的患者。
注意事项
1.本品仅在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。
2.20岁以下患者慎用本药治疗。
3.很多药物和食物都可以影响甲状腺摄碘[131I]率,服用本品前需停服一定的时间:
①含 碘中草药、化学药及食物等,如海带、紫菜、海蛰等,可以阻滞或抑制甲状腺对碘[131I]的摄 取,一般饮食中含碘每天超过0.5mg即可影响甲状腺对碘[131I]的摄取,服用本品前,需停服 上述食物及药物2~6周,复方碘溶液需停服4~5周;
②硫氰酸盐、过氯酸盐和硝酸盐,小剂 量服用后数小时能增加甲状腺的摄取功能,大剂量服用后能抑制甲状腺的摄取功能,需停服 3~7天;
③甲状腺片及含甲状腺素的药片可以抑制甲状腺对碘[131I]的摄取,需停服2~8周,三 碘甲状腺原氨酸应停服3~7天;
④抗甲状腺药物如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑(他 巴唑)和卡比马唑(甲亢平)等,应停药2-4周,碘[131I]治疗前至少需要停药3~4天;
⑤肾上 腺皮质激素等激素类药物应停药1-4周;
⑥溴剂应停药2-4周;
⑦含钴的补血药和抗结核药物 应停药2-4周;
⑧乙酰唑胺需停药2-3天。
孕妇及哺乳期妇女用药
禁用。
儿童用药
禁用。
老年患者用药
药物相互作用
尚不明确。
辐射吸收剂量
131I 离子的辐射吸收剂量估计值
 

器 官 mGy/MBq rad/mCi
甲状腺 351.00 1300.0
胃 壁 0.38 1.4
卵 巢 0.04 0.14
红骨髓 0.07 0.26
0.013 0.048
睾 丸 0.02 0.08
全 身 0..29 0.71

  【 规格 】 (1)925MBq(2)1850MBq(3)3700MBq(4)7400MBq