己酮可可碱氯化钠注射液

药品名称己酮可可碱氯化钠注射液
英文名称 】 Pentoxifylline and Sodium Chloride Injection
药品别名
本品主要成份为己酮可可碱,其化学名称为:3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。
性状
本品为无色澄明液体。
药理作用
药理作用
己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性,确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚不确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用,并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人,本品可增加血流,影响微循环并提高组织的供氧量。
毒理研究
遗传毒性:小鼠体内微核试验(Ames试验),多种沙门氏菌致突变试验,体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计,分别为人每日最大推荐剂量的24倍和11倍,以体表面积计,分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍),未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组,发现再吸收的增加。
致癌性:大鼠连续18个月给予本品,剂量为450mg/kg(以体重计,约为人每日最大推荐剂量的19倍,以体表面积计,约为人每日最大推荐剂量的3.3倍),然后停止给药6个月,己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。
药代动力学
本品与血浆蛋白结合率低,主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。
适应症
1.脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍;
2.外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉循环障碍、间歇性跛行或静息痛;
3.内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋;
4.眼部血循环障碍。
用法用量
静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱l00mg,于2~3小时内输入,最大滴速不可超过l00mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg,但每次用药量不可超过200mg,每日1~2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。
不良反应
(1)常见的不良反应有:恶心,头晕,头痛,厌食,腹胀,呕吐等,其发生率约在5%以上。
(2)较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿;神经系统的焦虑,抑郁,抽搐;消化系统的厌食,便秘,口干,口渴;皮肤的血管性水肿,皮疹,指甲发亮;以及视力模糊,结膜炎,中央盲点扩大,味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,体重改变等。
(3)偶见的不良反应有心绞痛,心律不齐;黄疸,肝炎,肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血等。
禁忌
对己酮可可碱过敏者,脑出血患者,广泛视网膜出血者,急性心肌梗塞病人,妊娠期,严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者,严重心律失常及糖尿病患者禁用本品。
注意事项
低血压血压不稳或肾功能严重失调患者以及需低钠者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
(1)动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊;
(2)己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,哺乳期妇女应暂停用药。
儿童用药
儿童不推荐使用。
老年患者用药
老年患者在肝脏代谢缓慢,通过肾脏,粪便排泄速率减慢,应酌情减量。
药物相互作用
(1)与抗血小板或抗凝药合用时,凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应减少剂量;
(2)与茶碱类药物合用时有协同作用,可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量;
(3)与抗高血压药,β-受体阻滞剂,洋地黄,利尿剂,抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生,但可有轻度加重血压下降,应注意。
药物过量
过量反应常在服药后4~5小时出现,主要表现为潮红,血压降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷,过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。
规格 】250m1:己酮可可碱0.1g与氯化钠2.25g