盐酸普鲁卡因胺注射液

药品名称盐酸普鲁卡因胺注射液
英文名称 】 Procainamide Hydrochlolide Injection
药品别名
本品化学名称为:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐。
性状
本品为无色的澄明液体。
药理毒理
本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦 肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌 和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的 抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使 房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻 断?受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒 性反应。
药代动力学
本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表 观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时, 因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普 鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化快 者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2~3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化, 因此原药总的清除增加,血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙 酰普鲁卡因胺的T1/2约为6小时。肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药;血液 透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。
静注后即刻起效。有效血药浓度2~10ug/m1,中毒血药浓度12ug/ml以上。 该药30%~60%以原形经肾排出,N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除,原药的6 %~52%以乙酰化形从肾清除。
适应症
适用于危及生命的室性心律失常。
用法用量
静脉注射成人常用量:一次0.1g,静注5分钟,必要时每隔5~10分钟重复 一次,总量按体重不得超过10~15mg/kg;或者10~15mg/kg静脉滴注1小 时,然后以每小时按体重1.5~2mg/kg维持。
不良反应
1.心血管:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波 增宽、P-R及Q-T间期延长,诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速) 或室颤,但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏 停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。
2.胃肠道:大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基 转移酶升高等。
3.过敏反应:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。
4.红斑狼疮样综合征:主要见于长期服药者,静脉用药少见。
5.神经:少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
6.血液:溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板 减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
7.肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。
8.肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。
禁忌症
1.病态窦房结综合征(除非已有起搏器);
2.II或III度房室传导阻滞(除非已有起搏器);
3.对本品过敏者;
4.红斑狼疮(包括有既往史者);
5.低钾血症;
6.重症肌无力;
注意事项
1.该药并不增加室性心律失常患者的存活率。
2.交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。
3.老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。
4.用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药。
(6)血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。
(7)用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。
(8)静脉应用易出现低血压,故静脉用药速度要慢。
5.下列情况应慎用:
①过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者;
②支气管哮喘;
③肝功或肾功能障碍;
④低血压;
⑤洋地黄中毒;
⑥心脏收缩功能明显降低者。
6.对诊断的干扰:
①干扰依酚氯铵(edrophonium chloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;
②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高;
③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。
7.血液透析可清除本品。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎 作用不详。
儿童用药
小儿常用量:尚未确定。可参考以下资料:按体重3~6mg/kg,静注5分 钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025~0.05mg/kg。
老年患者用药
老年患者用药应酌情减量。
药物相互作用
1.与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时,效应相加;
2.与降压药合用,尤其静注本品时,降压作用可增强;
3.与拟胆碱药合用时,本品可抑制这类药对横纹肌的效应;
4.与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时,神经肌 肉接头的阻滞作用增强,时效延长。;
药物过量
药物过量可出现QRS波增宽,Q-T和P-R间期延长、R和T波振幅减低、 房室传导阻滞,有时会出现室性早博或室性心动过速,甚至室颤。一过性普鲁卡 因胺血浓度增高可引起低血压,对收缩压的影响高于舒张压,且多见于高血压患 者。神经系统症状常见震颤,甚至可发生呼吸抑制。一旦出现药物过量,需立即 停药,给予严密监护,监测生命体征,必要时静脉用升压药物。
规格 】 (1)1ml:0.1g (2)2ml:0.2g (3)5ml:0.5g (4)10ml:1g