盐酸普鲁卡因胺片

药品名称盐酸普鲁卡因胺片
英文名称 】 Procainamide Hydrochloride Tablets
药品别名
本品化学名称为:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐
性状
本品为白色或微黄色片或糖衣片
药理毒理
本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤 维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴 奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱, 可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导加速,用量 偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻断?受体。其代谢产物N- 乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒性反应。
药代动力学
本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分 布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰 化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。 乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代 谢物可较原形药的浓度高2~3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化,因此原药总的清除 增加,血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约 为6小时。
静注后即刻起效。有效血药浓度2~10ug/m1,中毒血药浓度12ug/ml以上。该药 30%~60%以原形经肾排出,N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除,原药的6%~52%以 乙酰化形从肾清除,肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药;血液透析可清除原药及 N-乙酰普鲁卡因胺。
适应症
本品曾用于各种心律失常的治疗,但因其促心律失常作用和其他不良反应,现仅 推荐用于危及生命的室性心律失常。
用法用量
口服成人常用量:
治疗心律失常,一次0.25~0.5g,每4小时1次。
不良反应
1.心血管:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、 P-R及Q-T间期延长,R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速) 或室颤,但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。 血药浓度过高可引起心脏传导异常。
2.胃肠道:大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移 酶升高等。
3.过敏反应:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。
4.红斑狼疮样综合征:发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较 易发生,但也有仅服数次药即出现者。
5.神经:少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
6.血液:溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少 及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
7.肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。
8.肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。
禁忌症
1.病态窦房结综合征(除非已有起搏器);
2.II或III度房室传导阻滞(除非已有起搏器);
3.对本品过敏者;
4.红斑狼疮(包括有既往史者);
5.低钾血症;
6.重症肌无力;
7.地高辛中毒。
注意事项
(1)该药静脉应用时需有心电和血压监测。
(2)该药并不增加室性心律失常患者的存活率。
(3)交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。
(4)肾功能受损者应酌情调整剂量。
(5)用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药。
(6)血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。
(7)用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。
(8)静脉应用易出现低血压,故静脉用药速度要慢。
(9)下列情况应慎用:
①过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者;
②支气管哮喘;
③肝功或肾功能障碍;
④低血压;
⑤洋地黄中毒;
⑥心脏收缩功能明显降低者。
(10)对诊断的干扰:
①干扰依酚氯铵(edrophonium chloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;
②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高;
③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。
(11)用药期间应注意随访检查:
①有无过敏反应:
②抗核抗体试验;
③血压(胃肠道外给药时);
④心电图,尤其在胃肠道外给药或增加剂量时,当QRS增宽25%、明显Q-T延 长要考虑过量;
⑤肝功能测定,包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素;
⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用 不详。
儿童用药
小儿常用量:尚未确定。可参考以下资料:按体重3~6mg/kg,静注5分钟, 静滴维持量为每分钟按体重0.025~0.05mg/kg。有报道该药在儿童体内半衰期为1.7 小时,血清清除率略高于成人;在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似,平均 半衰期为5.3小时。
老年患者用药
老年患者用药应酌情减量。
药物相互作用
① 与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时,效应相加;
② 口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性,降低其清除率,延长 其半衰期,因此静脉应用时剂量应减少20~30%。
③ 与降压药合用,尤其静注本品时,降压作用可增强;
④ 与拟胆碱药合用时,本品可抑制这类药对横纹肌的效应;
⑤ 与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时,神经肌肉 接头的阻滞作用增强,时效延长;
⑥ 酒精可以增加该药的清除率,缩短其半衰期;
⑦ 抗酸药物可以降低其生物利用度,因此不建议两者合用;
⑧ 西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,因此两药合 用时需减低普鲁卡因胺的用量;
⑨ 雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢,合用时注意调整用量;
⑩ 甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,合用时需减 低普鲁卡因胺的用量。
药物过量
药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症;还可以引起溶血性贫血,红细胞 G-6-PD缺乏症,肾功能和肝功能损害。
规格 】 0.25g。