山梨醇注射液

药品名称山梨醇注射液
英文名称 】 Sorbitol Injection
药品别名
本品主要成分及其化学名称为:主要成分山梨醇,化学名称为D-山梨糖醇。
性状
本品为无色的澄明液体。
药理毒理
山梨醇单糖为甘露醇的异构体,作用与甘露醇相似但 较弱,静脉注入本品浓溶液(25%)后,除小部份转化为糖外,大部以原形经 肾排出,因形成血液高渗,可使周围组织及脑实质脱水而随药物从尿液排 出,从而降低颅内压,消除水肿。注射后2小时出现高效,明显地使脑水 肿逐渐平复,紧张状态消失,脑脊液压下降,在体内不被代谢,经肾小球 > 滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用。
(1)组织脱水作用。提高血浆胶体渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑 脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊 液容量及其压力。
(2)利尿作用。利尿作用机制分两个方面。
①增加血容量,并促进前 列腺素I2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小 球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。
② 本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗 透浓度,减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸 收。过去认为本药主要作用于近端小管,但经穿刺动物实验发现,应用大 剂量山梨醇后,通过近端小管的水和Na+仅分别增多10~20%和4~5%;而到 达远端小管的水和Na+则分别增加40%和25%。提示亨氏袢重吸收水和Na+ 减少在山梨醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于肾髓质血流量增加, 髓质内尿素和Na+流失增多,从而破坏了髓质渗透压梯度差。 由于输注山梨醇后肾小管液流量增加,当某些药物和毒物中毒时,这 些物质在肾小管内浓度下降,对肾脏毒性减小,而且经肾脏排泄加快。
药代动力学
静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。利 尿作用于静注后0.5~1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于 静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由 肝脏生成糖原。但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄,故一般情况下经肝脏 代射的量很少。本药T1/2为100分钟,当存在急性肾功能衰竭时可延长至 6小时。肾功能正常时,静脉注射山梨醇100g,3小时内80%经肾脏排出。
适应症
适用于治疗脑水肿及青光眼,也可用于心肾功能正常的 水肿少尿。
用法与用量
静脉滴注,一次25%溶液250~500m1,儿童一次量 1~2g/kg,在20~30分钟内输入。为消退脑水肿,每隔6~12小时重复注射 一次。
不良反应
(1)水和电解质紊乱。最为常见。
①快速大量静注山 梨醇可引起体内山梨醇积聚,血容量迅速大量增多,导致心力衰竭(尤其有 心功能损害时),稀释性低钠血症,偶可致高血症。
②不适当的过度利尿导 致血容量减少,加重少尿。
(2)寒战、发热。
(3)排尿困难。
(4)血栓性静脉炎。
(5)山梨醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。
(6)过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。
(7)头晕、视力模糊。
(8)高渗引起口渴。
(9)渗透性肾病,主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全 阐明,可能与山梨醇引起肾小管液渗透压上升过高,导致肾小管上皮细胞> 损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀,空泡形成,临床上出现尿量减少, 甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水 患者。
禁忌症
①已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者,包括对试用山 梨醇无反应者,因山梨醇积聚引起血容量增多,加重心脏负担;
②严重失水者;
③颅内活动性出血者,因扩容加重出血,但颅内手术时除外;
④急性肺水肿,或严重肺瘀血。
注意事项
(l)用后偶有头昏或血尿出现。
(2)心脏功能不全, 或因脱水所致尿少患者慎用。
(3)有活动性脑出血患者,除在手术中外,不 宜应用。
(4)针剂如有结晶析出,可用热水加温摇溶后再注射。注射不宜 太快,否则,可引起头痛、视力模糊、眩晕、注射部疼痛。注射时注意药 液不可漏出血管。
孕妇及哺乳期妇女用药
是否能经乳汁分泌尚不清楚。
儿童用药
小儿应用本药无特殊注意事项。
老年患者用药
老年人应用本药较易出现肾损害,且随年龄增长, 发生肾损害的机会增多。
药物相互作用
(1)可增加洋地黄毒性作用,与低钾血症有关。
(2)增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用,与这些药 物合并时应调整剂量。
药物过量 】 给大剂量山梨醇不出现利尿反应,但可使血浆渗透浓 度高,警惕血高渗发生。
规格 】 (1)100ml:25g (2)250ml:62.5g