氢氯噻嗪片

药品名称氢氯噻嗪片
英文名称 】 Hydrochlorothiazide Tablet
药品别名
双氢克尿噻片
本品主要成份为氢氯噻嗪。化学名称:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻 二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。
性状
本品为白色片。
药理毒理
( 1 )对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的 Na+-K+ 交换, K +分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小
管对 Na+ 、 Cl- 的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对 Na+ 的排泄。
( 2 )对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、 Na+ 重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和 Na+ 增多,刺激致密斑通过管 - 球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
药代动力学
口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服 2 小时起作用,达峰时间为 4 小时,作用持续时间为 6 ~ 12 小时。 T1 / 2 为 15 小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。
适应症
1. 水肿性疾病 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所
致的钠、水潴留。
2. 高血压可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。
3. 中枢性或肾性尿崩症。
4. 肾石症 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
用法与用量
1. 成人常用量 口服。①治疗水肿性疾病,每次 25~50mg ,每日 1~2 次,或隔日治疗,或每周连服 3~5 日。②治疗高血压,每日 25~100mg ,分 1~2 次服用,并按降压效果调整剂量。
2. 小儿常用量 口服。每日按体重 1~2mg/kg 或按体表面积 30~60mg/m2 ,分 1~2 次服用,并按疗效调整剂量。小于 6 个月的婴儿剂量可达每日 3mg/kg 。
不良反应
大多不良反应与剂量和疗程有关。
( 1 )水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。
( 2 )高糖血症。本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。
( 3 )高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。
( 4 )过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。
( 5 )血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
( 6 )其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。
注意事项
( 1 )交叉过敏 : 与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应
( 2 )对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
( 3 )下列情况慎用:①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加 ; ②糖尿病 ; ③高尿酸血症或有痛风病史者 ; ④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷 ; ⑤高钙血症;⑥低钠血症 ; ⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动 ; ⑧胰腺炎 ; ⑨交感神经切除者(降压作用加强) ; ⑩有黄疸的婴儿。
( 4 )随访检查:①血电解质 ; ②血糖 ; ③血尿酸 ; ④血肌酶,尿素氮 ; ⑤血压。
( 5 )应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
( 6 )有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。
孕妇及哺乳期妇女用药
( 1 )能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。
( 2 )哺乳期妇女不宜服用。
儿童用药
慎用于有黄疸的婴儿,因本类药可使血胆红素升高。
老年患者用药
老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
药物相互作用
( 1 )肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素 B (静脉用药),能降低本药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。
( 2 )非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。
( 3 )与拟交感胺类药物合用,利尿作用减弱。
( 4 )考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺 1 小时前或 4 小时后服用本药。
( 5 )与多巴胺合用,利尿作用加强。
( 6 )与降压药合用时,利尿降压作用均加强。
( 7 )与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。
( 8 )使抗凝药作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。
( 9 )降低降糖药的作用
( 10 )洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时,应慎防因低钾血症引起的副作用。
( 11 )与锂制剂合用,因本药可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒性。
( 12 )乌洛托品与本药合用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。
( 13 )增强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
( 14 )与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。
药物过量
应尽早洗胃,给予支持、对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。
规格 】 25mg