地奥司明片

【药品名称】

通用名称:地奥司明片

英文名称:Diosmin Tablets

汉语拼音:Diaosiming Pian

【成份】

   本品主要成份为地奥司明,其化学名称为:7-[[-6-O-(6-脱氧-α-L-吡喃甘露糖基)-β-D-吡喃(型)葡萄糖基]氧]-5-羟基-2-(3-羟基-4-甲基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

化学结构式为:

分子式:C28H32O15

分子量:608.54

【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显黄色至棕黄色。

【适应症】治疗与静脉淋巴功能不全相关的各种症状(腿部沉重,疼痛,晨起酸胀不适感);治疗痔急性发作有关的各种症状。

【规格】0.5g(C28H32O15  0.45g)

【用法用量】

   服药剂量:常用剂量为0.5g(1片),每天二次。当用于痔急性发作时,前四天每次1.5g,每天二次,以后三天,每次1.0g,每天二次。

   服用方法:本品口服,于午餐和晚餐时服用。

【不良反应】有少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告,但未致必须中断治疗。

【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】痔急性发作:用本药治疗不能替代处理其它肛门疾病所需的特殊治疗。本治疗方法必须是短期的。如果症状不能迅速消除,应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

   妊娠期妇女用药:动物实验并未显示有任何致畸作用。进一步而言,到目前为止,对人类尚无有害作用的报告。

   分娩:尚缺乏详细的研究资料。

   哺乳期妇女用药:虽然尚无有关药物随母乳分泌的资料,但治疗期间不推荐母乳喂养。

【儿童用药】尚缺乏详细的研究资料。

【老年用药】70岁及70岁以上的老年患者,或并发有其它疾病(如高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、神经/精神性疾病以及酒精中毒),其不良反应的发生率没有明显不同,且地奥司明与治疗这些疾病的药物未见明显的相互作用。

【药物相互作用】目前为止,未发现与其它药物有相互作用。

【药物过量】尚缺乏详细的研究资料。

【临床试验】双盲安慰剂对照试验证实了本产品在静脉学方面的活性作用,对治疗慢性下肢静脉功能不全(功能性和器质性者)的治疗作用。

【药理毒理】

1、药理作用:

   本品为增强静脉张力性药物和血管保护剂。

  (1)药理学

   药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用:

   -降低静脉扩张性和静脉血淤滞。

   -在微循环系统,使毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。

  (2)临床药理学

   在人体,采用双盲对照研究方法,验证和定量显示药物对静脉血流动力学的作用,结果表明其具有下述药理学特征。

   -剂量-效应关系

   采用测量静脉体积描记法的参数包括:容量、扩张性和排空速率,已经确定其具有统计学意义的剂量-效应之量效关系。服用2片可得到最佳量效比值。

   -静脉张力性作用

   地奥司明能增强静脉张力:采用水银张力计测定静脉闭塞体积描记法,参数的变化显示了其排空速率降低。

   -微循环作用

   在患毛细血管脆性症的病人,进行双盲对照研究,用血管张力测量法测量其脆性变化,结果表明:地奥司明改善毛细血管脆性的作用和安慰剂之间的差异有统计学意义。

2、毒理作用:

  (1)急性毒性:大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。

  (2)长期毒性:

   对小鼠、大鼠和仓鼠,分别以相当180倍和35倍治疗量重复给药13周和26周,均未见任何毒性和致死作用。

   大鼠经口给予相当12、24、48倍每日治疗量,动物仍显示出很好的耐受性。

   大鼠经口给药60、180、200mg/kg/d,连续给药13周或26周,无动物死亡,体重、食量无改变,一般状况无异常,对血液和尿液实验室参数无影响。

  (3)致突变:

   通过微生物基因突变试验(Ames)、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验(培养人淋巴细胞中期分裂相的观察)、体外真核生物系基因突变试验细胞(采用酿酒酵母D4观察中国仓鼠V79细胞HPRT位点,Ade2和TRP5位点的突变)、体内clastogelic损伤试验(OFI小鼠骨髓微核的出现率)、DNA修复试验(Hela细胞DNA的程序外合成),均未见本品的致突变活性。

  (4)生殖毒性:

   大鼠经口给予相当37倍每日治疗量,对动物的生殖能力,繁殖能力,胚胎毒性,围产期,子代的发育均无影响。

   自动射线照相术证实,大鼠口服本品后96小时,药物可完全消除,靶器官无蓄积。Wistar大鼠单次给予本品10mg/kg,进入胎盘的量很小,每个胎儿内的药物仅为给药量的0.003%。药物在孕鼠体内基本上分布在肠内,肾次之。母体的药物含量很少,致使新生鼠的药物含量也很少,仅为给药量的1%。

  (5)致癌性:尚未见研究报道。

  (6)遗传毒性:尚未见研究报道。

【药代动力学】

   在人体试验中,口服以14C标记的含有地奥司明制剂后,主要通过粪便排泄,平均有14%随尿排泄;半衰期是11小时;药物代谢广泛,在尿中存在的各种酚酸证实了这一点。

【贮藏】密封保存。

【包装】本品采用铝塑包装,(1)每盒装12片;(2)每盒装24片;(3)每盒装36片。

【有效期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH20622006

【批准文号】国药准字H20066737

【生产企业】

企业名称:马应龙药业集团股份有限公司