注射用醋酸丙氨瑞林

【药品名称】

通用名称:注射用醋酸丙氨瑞林

英文名称:Alarelin Acetate for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Cusuan Bing,anruilin

【成份】醋酸丙氨瑞林

化学名称: 5-氧代脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-丙氨酰-亮氨酰-精氨酰-脯氨酰-乙胺的醋酸盐

化学结构式:5-oxoPro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHCH2CH3,CH3COOH

分子式:C56H78N16O12.nC2H402

分子量:1227.39

所用辅料为甘露醇、右旋糖酐20、 注射用水。

【性状】本品为白色冻干疏松块状物或粉末。

【适应症】用于治疗子宫内膜异位症。

【规格】(1)25ug (2)150ug

【用法用量】皮下或肌内注射,月经来潮的第12天开始治疗,一次150μg,每天一次,或遵医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解.36月为一个疗程。

【不良反应】可出现因低雌激素状态引起的症状,如潮热、阴道干燥、性欲改变、情绪改变,体重变化、乳房缩小或胀痛、色素沉着,以及口干、头晕乏力、胸闷、恶心、皮疹、注射部位硬结等。停药后症状消失。

【禁忌】孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用;对(GnRH)或类似物过敏者禁用。

【注意事项】1、撤药时除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外,其余病人均需采用逐步撤药的方法。

2、如用药期间出现淋漓出血,应咨询医生调整剂量,剂量可调至每日200μg,皮下注射或肌内注射。

3、用药期间应采取有效的避孕措施(但禁用甾体激素避孕药)。

4、如疗程超过6个月以上应注意可能发生骨质丢失。

5、对于以往曾使用过本品或其他(LHRH)类似物治疗患者、有长期饮酒或吸烟史等患者,有骨质疏松症家族史者或长期服用可导致骨质丢失药物(例如皮质激素或抗惊厥药物)患者,若需使用本品应慎重权衡利弊。

6、对于有抑郁症的患者,使用本品应密切注意情绪的变化。

7、出现全身性皮疹应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。

【老年用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物过量】未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理毒理】本品为人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的九肽类似物,用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾体激素短暂升高;重复用药可抑制垂体释放LH FSH,使血中的雌二醇水平下降,达到药物去卵巢的作用,这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。

【药代动力学】本品人体药代动力学研究结果

 

75μg

150μg

225μg

Cmax(ng/ml)

1.75

6.13

11.8

Tmax(h)

0.74

0.84

0.79

T1/2(h)

2.97

1.57

1.87

AUC0-∞(ng h/ml)

5.28

17.0

33.2

CL/f(L/h)

14.2

8.82

6.78

MRT(h)

3.75

2.44

2.70


 

动物实验表明, 本品与血浆蛋白结合率为27%35%,组织分布中以肾脏最高,其次是肝脏、性腺和垂体,药物可从胆汁分泌,24 h内在体内完全代谢分解,并全部从尿和粪中排出,其中80%由尿中排出。

【贮藏】遮光,密闭保存。

【包装】西林瓶装,每盒10瓶。

【有效期】24个月。

【执行标准】《中国药典》2005版二部

【批准文号】(1)国药准字H20041093 2)国药准字H20041094

【生产企业】

企业名称:

马鞍山丰原制药有限公司