甲硝唑注射液

药品名称甲硝唑注射液
英文名称
药品别名
化学名称:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
性状

   本品为无色或几乎无色的澄明液体。

药理毒理
   甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作,抗菌谱包括脆弱拟杆菌,和其他拟杆菌,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。
   本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。
对某些动物有致癌作用。

药代动力学
   静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。

适应症
   本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

用法用量
   静脉滴注
   1、成人常用量 厌氧菌感染,静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6~8小时静脉滴注一次。
   2、小儿常用量 厌氧菌感染的注射剂量同成人。

不良反应
   15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

禁忌症
   有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

注意事项
   (1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
   (2)原有肝脏疾患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
   (3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。

老年患者用药
   由于老年人肝功能减退,应用本品时药动学有所改变,严监测血药浓度。

药物相互作用
   (1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。
   (2)同时应用苯妥英钠、苯巴妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
   (3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减缓本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
   (4)本品干扰双硫化代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
   (5)本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

药物过量
   大剂量可致抽搐。

规格
   (1)10ml:50mg
   (2)20ml:100mg
   (3)100ml:500mg
   (4)250ml:500mg
   (5)250ml:1.25g
贮藏
   遮光,密闭保存