甲硝唑片

药品名称甲硝唑片
英文名称 】 Metronidazole Tablets
药品别名
化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
性状
本品为白色或类白色片。
药理毒理
本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为 1~2mg/L 时,溶组织阿米巴于 6 ~20 小时即可发生形态改变, 24 小时内全部被杀灭,浓度为 0.2mg/L 的, 72 小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
药代动力学
口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率 <5% ,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的 43% 。少数脑脓肿患者,每日服用 1.2~1.8g 后,脓液的药浓度( 34~45mg/L )高于同期的血药浓度( 11~35mg/L )。耳内感染后其脓液内的药物浓度在 8.5 mg/L 以上。口服后 1~2 小时血药浓度达高峰,有效浓度能维持 12 小时。口服 0.25g 、 0.4g 、 0.5g 、 2g 后的血药浓度分别为 6 、 9 、 12 、 40 mg/L 。本品经肾排出 60~80% ,约 20% 的原形药从尿中排出,其余以代谢产物( 25% 为葡萄糖醛酸结合物, 14% 为其他代谢结合物)形式由尿排出, 10% 随粪便排出, 14% 从皮肤排泄。
适应症
用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
用法用量
1 、成人常用量 (1) 肠道阿米巴病,一次 0.4~0.6g ,一日 3 次,疗程 7 日;肠道外阿米巴病,一次 0.6~0.8g ,一日 3 次,疗程 20 日。 (2) 贾第虫病,一次 0.4g ,一日 3 次,疗程 5~10 日。 (3) 麦地那龙线虫病,一次 0.2g ,疗程 7 日。 (4) 小袋虫病,一次 0.2g ,一日 2 次,疗程 5 日。 (5) 皮肤利什曼病,一次 0.2g ,一日 4 次,疗程 10 日。间隔 10 日后重复一疗程。 (6) 滴虫病,一次 0.2g ,一日 4 次,疗程 7 日;可同时用栓剂,每晚 0.5g 置入阴道内,连用 7~10 日。 (7) 厌氧菌感染,口服每日 0.6~1.2g ,分 3 次服, 7~10 日为一疗程。
2 、小儿常用量 (1) 阿米巴病,每日按体重 35~50mg/kg ,分 3 次口服, 10 日为一疗程。 (2) 贾第虫病,每日按体重 15~25mg/kg ,分 3 次口服,连服 10 日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。 (3) 厌氧菌感染,口服每日按体重 20~50mg/kg.
不良反应
15~30% 病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
禁忌症
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
注意事项
( 1 )对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
( 2 )原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由 8 小时延长至 12 小时。
( 3 )本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
药物相互作用
本品能增强华法林等抗凝药物的作用。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。
药物过量
大剂量可致抽搐。
规格 】 0.2g