吡嘧司特钾滴眼液

药品名称
通用名称:吡嘧司特钾滴眼液
英文名称:Pemirolast Potassium Eye Drops
汉语拼音:Bimisitejia Diyanye
成份】吡嘧司特钾。
化学名称:9-甲基-3-1H-5-四唑-5-基)-4H-吡啶并[12-α]嘧啶-4-酮钾盐。
分子式:C10H7KN6O  
分子量:266.30
性状本品为无色澄明溶液。
适应症  本品用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。
规格 10ml10mg0.1%)。
用法用量滴入眼睑内,一次1滴,一日2次(早、晚)。
不良反应
1)过敏反应:有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等,一旦出现这些症状应中止给药。
2)眼:有时会出现结膜充血、刺激感等症状。
禁忌】尚不明确。
注意事项
1)滴眼时如眼药滴到眼睑上时,应立即擦去。
2)滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触。
孕妇及哺乳期妇女用药 
动物试验表明,吡嘧司特钾能分泌进入乳汁,哺乳期妇女慎用。
对孕妇的安全性尚未明确,应慎用。
儿童用药 3岁以下儿童使用本品的有效性和安全性尚未确立,3岁以下儿童应慎用。
老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物过量尚未见使用过量的文献报道,应避免使用过量。
药理毒理 
药理研究表明,本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用,对大白鼠、兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进,通过静脉注射或进行滴眼,具有很强的抑制作用,并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动,具有抑制作用。本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离,通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢,来抑制化学介质的游离(大白鼠);对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺、SRS-A等的游离,有很强的抑制作用。
非临床毒理实验表明,用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液,对兔的左眼,进行11滴,每隔两小时1次,一日4次,共91天的滴眼试验中,没有发现对眼有刺激性及损伤性。通过对大白鼠、狗的亚急性试验,当口服给药50mg/kg以上时,大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势,狗出现软便、呕吐现象;慢性毒性试验结果表明,当口服给药50mg/kg以上时,大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加,狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势,无影响量均可认为是10mg/kg。在对大白鼠生殖试验中,当进行大量给药(250 mg/kg以上)时,发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延,但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。
药代动力学
对健康成人男子,用0.1%0.5%的吡嘧司特钾滴眼液,1次两滴,14次滴眼,结果血浆中吡嘧司特钾的浓度,在滴眼1小时后,都达到了最高值,其后逐渐减少。对健康成人男子,用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液,1次两滴,14次滴眼,共滴眼7天,并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml9.5 ng/ml12.1 ng/ml17.3 ng/ml,在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化,显示出了类似性。
16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次,每次12滴,连续使用2周,检测血浆中药物浓度。在给药后0.42±0.05小时,平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/mlt1/24.5±0.2hr,而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732µg/ml。眼局部给药后约1015%以原型药物从尿液排出。
贮藏密闭,冷处(210℃)避光保存。
包装塑料瓶,1/盒。
有效期 24个月。
执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH14522006
批准文号】国药准字H20065224
生产企业
企业名称:鲁南贝特制药有限公司