氨来呫诺口腔贴片

【药品名称】
通用名称:氨来呫诺口腔贴片
英文名称:Amlexanox Oral Mucoadhesive patch
汉语拼音:Anlaitienuo Kouqiang Tiepian
【成份】
本品主要成份为氨来呫诺。
化学名称为:2-氨基-7-异丙基-5-氧-5H-[1]苯吡喃基-[2,3-b]吡啶-3-羧酸
化学结构式为:

分子式:C16H14N2O4
分子量:298.30
【性状】
本品为蓝色与类白色上下双层片。
【适应症】
适用于治疗免疫系统正常的成人及12岁以上青少年的口腔溃疡。
【规格】
2mg。
【用法用量】
一旦发现有溃疡出现就应使用本品,一日4次,最好是在早餐、午餐、晚餐后和睡前80分钟,清洁口腔后使用。每个口腔溃疡处用一片,一次最多用三片。持续用药至溃疡愈合,但用药不超过10天。如用药10天后仍无明显的愈合或疼痛减轻,应咨询医生。使用方法详见使用说明。
【不良反应】
国外临床试验中,患者(n=409)出现的不良反应包括用药局部疼痛(7.1%)、灼烧感(2.7%)、刺激感(1.5%)、非特异反应(1.2%)和异样感(0.7%),出现的全身不良反应包括恶心(1.0%)、头痛(1.5%)、咽喉痛(0.2%),个别患者出现肝功能异常(2.0%)。国外上市后应用报道,有9.8%的患者用药后出现用药部位疼痛和烧灼感,小于2%患者出现用药部位刺激性和异样感。
【禁忌】
对氨来呫诺或本品中其它成分过敏者禁用。
【注意事项】
1、尽可能在口腔溃疡一出现就使用本品,一日四次连续使用。最好是在早餐、午餐、晚餐后和睡前80分钟清洁口腔后涂用。应确保贴片紧贴溃疡处。
2、在有多处溃疡的情况下,每处溃疡使用一片。一次最多使用三片。
3、用药前,将手洗净并擦干,特别是直接接触溃疡的指尖,然后将贴片类白色面贴于溃疡处,并轻压。贴片应紧贴溃疡处。极少数情况下,患者感觉贴的效果不太理想,可重新贴,并在贴后轻压数秒,再移开手指。如果出现皮疹或接触性黏膜炎应停止用药。
4、使用氨来呫诺贴片后应立刻洗手。
5、为保证药物能在睡觉前分散至患处,患者在睡前80分钟内不能用药。
6、用药1小时内,患者应避免进食。
7、用药后20-80分钟内,药物会完全分散至口腔的溃疡处。由于贴片贴的位置不同,以及贴后口腔的活动情况不同,药物完全分散至患处的时间会有所不同。当药物分散至患处时,患者会感觉到口腔中有微小的颗粒。这些颗粒可安全地吞咽。
8、持续用药至溃疡愈合。如用药十天后仍无明显的愈合或疼痛减轻,应咨询医生。
9、置于12岁以下的儿童不易触及处。
10、本品对抽烟者的作用尚不明确。
11、为避免误吸贴片,推荐睡前80分钟使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
给予大鼠和兔的剂量高达300mg/kg/天(以体表面积计算,分别约为人体用药剂量的70倍和45倍),试验结果显示:氨来呫诺对大鼠和兔的生殖力没有损害,而且对胎儿也无损害。但是,在怀孕妇女中,尚未进行充分和良好的对照试验。因为动物的生殖研究并不总能代表人类,因此妇女在妊娠期间只有必需时才使用本品。
氨来呫诺会在大鼠的乳汁中出现,因此哺乳妇女慎用。
【儿童用药】
本品无12岁以下儿童使用经验。由于存在误吸的危险,不推荐在12岁以下的患者中使用本品。
【老年用药】
本品用于老年患者的安全性和有效性尚未建立
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
尚无用药过量的报告。用药过量将导致肠胃不适,如恶心、呕吐和腹泻。
【临床试验】
经随机、双盲、安慰剂对照的国内外临床研究显示,氨来呫诺口腔贴片每天用药4次连续用药5天具有加速溃疡愈合的作用。 
【药理毒理】
体外研究表明氨来呫诺是肥大细胞、中性粒细胞和单核细胞的炎症介质(组胺和白三烯)形成和/或释放的有效抑制剂。
致癌、致突变、生殖损害:大鼠口服两年、小鼠口服18个月氨来呫诺未出现致癌性。细菌诱变试验、鼷鼠淋巴瘤细胞试验及小鼠微核试验结果为阴性。在氨来呫诺达到人用剂量70倍时,对大鼠的生殖和生育能力并无显著影响。
【药代动力学】
口腔使用一片和三片氨来呫诺贴片后,血清浓度峰值分别为45.4ng/ml(N=14)和168ng/ml(N=3),AUC0-24分别为258ng.hr/ml和 258ng.hr/m。
氨来呫诺贴片一天4次,连用三天后,于第四天用药前测血药浓度,其血清浓度范围为5 ng/ml至79ng/ml,与给药2小时后的血清浓度范围相似。使用两片氨来呫诺贴片,给药前和给药后的血清浓度范围分别为5 ng/ml至164ng/ml和5 ng/ml至117ng/ml。给药后的血清浓度水平接近或稍稍高于给药前,使用一片氨来呫诺贴片,使用前和使用后血清浓度的平均值分别为9.8ng/ml和16ng/ml,使用两片氨来呫诺贴片,使用前和使用后血清浓度的平均值均为44ng/ml。
【贮藏】
密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
【包装】
双铝复合包装,12片/板,1板/盒。
【有效期】
24个月。
【执行标准】YBH02832008
【批准文号】国药准字H20080173
【生产企业】四川琦云药业有限责任公司