注射用头孢西酮钠

【药品名称】
    通用名称:注射用头孢西酮钠
    英文名称:Cefazedone Sodium for Injection
    汉语拼音:Zhusheyong Toubaoxitongna
【成    份】
    本品主要成分为头孢西酮钠,其化学名称为:(6R,7R)-3-(5-甲基-1,3,4-噻二唑基-2-巯甲基)-7- (3,5-二氯-4-吡啶酮-1-乙酰基胺基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。
化学结构式:

    分子式:C18H14Cl2N5NaO5S3
    分子量:570.43
    辅料:无。
【性    状】
    本品为白色至微黄色结晶性粉末;几乎无臭,有引湿性。
【适 应 症】本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、β-溶血链球菌等革兰阳性菌具有良好的抗菌活性。对革兰阴性菌的作用与头孢唑林相似。
    用于敏感菌所致的呼吸系统,消化系统(胆道感染,腹膜炎),泌尿系统,生殖系统,皮肤与软组织、骨与关节感染;本品也可作为外科手术前的预防用药。
【规    格】(1)0.5g (2)1.0g(以C18H15Cl2N5O5S3计)
【用法用量】通常,成人一日1~4g,分2~3次,静脉注射或静脉滴注。可随年龄和症状的不同适当增减用量,严重感染时可增加至一日6g。4周以上儿童一日50mg/kg,分2~3次,静脉注射或静脉滴注。
    2、肾功能异常者,根据肾功能程度适当调整用药量及用药间隔。如同时伴有肝功能损伤者更应加以注意,适当调整剂量。
    3、溶液配制方法:
    静脉注射:将1g本品溶解于5ml注射用水中,在2~3分钟内缓慢注射。
    静脉滴注:用适量注射用水、生理盐水或5%葡萄糖溶液溶解本品后静脉滴注,滴注时间最少持续30分钟。
    溶解后的药液宜立即使用,若必须贮存可于冰箱内冷藏24小时内用完,并注意在使用前观察溶液外观。
【不良反应】
    详见说明书。
【禁    忌】以下患者禁用
    1、对本品或对头孢类抗生素有过敏史者;
2、早产儿及新生儿。
【注意事项】
    1、由于有发生休克的可能,给药前应详细问诊,最好在用药前进行皮肤敏感试验。
    2、应事先做好发生休克的急救处置准备,应让用药患者保持安静状态,充分观察。
    3、以下患者慎用本品:
  (1)对青霉素类抗生素有过敏既往史者;
  (2)本人或父母易引起变态反应性疾病体质者;
  (3)肾、肝功能障碍者;
  (4)血友病、血小板减少者;
  (5)胃肠道溃疡者;
  (6)经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者、高龄者、全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症,要充分进行观察。
    4、为防止耐药菌的产生,建议进行细菌敏感性试验。
    5、药物对检验值或诊断的影响:
  (1)直接抗人球蛋白试验(Coombs)呈阳性反应。
  (2)以非酶法测定尿糖可呈假阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】  
    妊娠三个月以内的孕妇慎用本品;虽然有数据显示本品在母乳中含量极低(<1μg/ml),但仍建议哺乳期妇女慎用本品。
【儿童用药】
    早产儿和新生儿不推荐应用本品。
【老年用药】 老年患者常伴有肾功能减退,应适当减少剂量或延长给药间期。
【药物相互作用】
    1、与氨基糖苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能,故应慎用。另外本品与氨基糖苷类抗生素有配伍禁忌,两者不能混合于同一注射器中给药或同瓶滴注。
    2、与多粘菌素B、多粘菌素E、大剂量利尿药合用有增加肾毒性的可能,故应慎用。
    3、与大剂量口服抗凝血药(肝素等)合用,可干扰凝血功能,应注意观察。
【药物过量】如发生药物过量,应立即停用本品,必要时进行血液透析。
【药理毒理】
    本品为第一代头孢菌素类抗生素,通过干扰和阻止细菌细胞壁的合成发挥抑菌和杀菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等有效。对革兰阴性菌的作用与头孢唑啉相似。但沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本品不敏感。
【药代动力学】
    本品口服吸收不良,仅供注射。单剂量1.0g静注,5分钟后血浆药物峰浓度为144.4μg/ml,30分钟后为78.4μg/ml,8小时后为1.6μg/ml。单剂量2.0g静注,血浆药物峰浓度是单剂量静注1.0g头孢西酮钠的两倍,8小时后大约为5.57μg/ml。单剂量2.0g静滴超过30分钟,滴注结束后最大血药浓度为184μg/ml,8小时后为5.4μg/ml。
    本品在体内分布良好,在肾、心肌、前列腺、胆囊、皮肤、肺组织、支气管分泌腺、以及骨骼组织均有较高的浓度,但不能穿透血脑屏障。血清中蛋白结合率为93%。
    主要从肾脏代谢排出,肾功能正常的20岁至40岁成人的血浆半衰期为1.6h,其余为2.3h。血清肌酐机能正常的60~80岁病人血浆半衰期明显延长至3.2h,24小时内大约80%的用药剂量以原形从尿中排出。
【贮    藏】
    避光,密封,2~8℃保存。
【包    装】
    抗生素玻璃瓶;1瓶/盒,5瓶/盒,10瓶/盒,20瓶/盒,50瓶/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】YBH02502012
【批准文号】0.5g 国药准字H20120064  1.0g 国药准字H20120065
【生产企业】
    企业名称:山东罗欣药业股份有限公司